Structure | 北京大学张哲课题组揭示囊泡乙酰胆碱转运蛋白VAChT的药物抑制机制
AutophagyAdvances
2025-11-03 16:33
文章摘要
本研究背景聚焦于囊泡乙酰胆碱转运蛋白(VAChT)在神经递质传递和杀虫剂靶点中的关键作用,传统抑制剂Vesamicol存在选择性不足问题。研究目的是通过冷冻电镜解析VAChT与新型抑制剂Spiroindoline和Alkylsulfone的复合物结构,阐明其抑制机制。结论显示两种抑制剂共享结合口袋但相互作用模式不同,Spiroindoline因螺环结构具有更高亲和力,该发现为神经退行性疾病诊断工具和新型杀虫剂研发提供了原子级结构依据。
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