浙江大学JMC | 新型可口服AR完全拮抗剂EF2的发现及其抗耐药研究
ACS美国化学会
2024-12-13 09:00
文章摘要
本研究由浙江大学的研究团队主导，旨在开发一种新型口服雄激素受体（AR）完全拮抗剂EF2，以应对前列腺癌治疗中的耐药性问题。研究通过结合虚拟筛选和分子动力学模拟，发现并优化了EF2，该分子对AR野生型和突变体均显示出良好的拮抗活性，能够有效抑制AR通路和前列腺癌细胞系的增殖。体内药效学研究显示，EF2在去势抵抗性小鼠模型中显著抑制了肿瘤生长，且无明显毒性。这一发现为前列腺癌治疗提供了新的候选药物，并展示了其在克服耐药性方面的潜力。
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