山东大学喜迎蛇年首篇Cell

本研究由山东大学孙金鹏等人在Cell期刊上发表，主要探讨了雄激素5α-二氢睾酮(5α-DHT)通过激活肌肉细胞中的膜受体GPR133，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平并增强肌肉力量的机制。研究通过冷冻电镜技术解析了GPR133与5α-DHT或其衍生物甲羟孕酮(MET)复合物的结构，揭示了雄激素识别的结构基础。此外，研究还通过计算机筛选方法确定了一种小分子AP503，它能够激活GPR133并分离出有益的肌肉增强效果与AR介导的副作用。这些发现不仅阐明了GPR133在骨骼肌中的调控作用及分子机制，还为雄激素替代药物的创新研发提供了理论依据，同时也为抗衰老相关研究提供了新的思路。