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中国科学院上海药物研究所柳红/杨财广/李淳朴团队Angew：新型共价ALKBH5抑制剂的发现及抗AML活性研究

化学加 2025-03-05 09:53

文章摘要

中国科学院上海药物研究所柳红、杨财广、李淳朴团队在Angew. Chem. Int. Ed.杂志上发表了一项研究，报道了一种新型共价ALKBH5抑制剂18l，该抑制剂通过靶向ALKBH5中的Cys200残基，展现出强效的ALKBH5抑制活性和良好的选择性。研究通过体外和体内实验验证了18l在抗急性髓系白血病（AML）中的有效性和作用机制，包括抑制AML细胞增殖、促进细胞凋亡和分化、阻滞细胞周期等。此外，研究还通过多种化学生物学手段深入探讨了18l的作用机制，为RNA表观遗传学领域的精准化学调控提供了新的思路。

中国科学院上海药物研究所柳红/杨财广/李淳朴团队Angew：新型共价ALKBH5抑制剂的发现及抗AML活性研究

查看文献： Discovery of Covalent and Cell-Active ALKBH5 Inhibitors with Potent Antileukemia Effects In Vivo
查看期刊：Angewandte Chemie International Edition

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