O-乙烯基羟胺｜廉价，绿色又高效构建7-氮杂吲哚

本文介绍了Rice University和Enamine Ltd团队在药物化学领域的一项突破性研究，利用O-乙烯基羟胺这一全新试剂，实现了7-氮杂吲哚啉和7-氮杂吲哚的高效、规模化合成。传统合成方法依赖高价金属催化剂或苛刻条件，而新方法通过“N-芳基化/[3,3]-σ重排/环化”串联反应，无需过渡金属，条件温和，底物范围广。研究还展示了O-乙烯基羟胺的规模化制备、反应机制、底物范围以及应用拓展，包括脱水芳构化反应和一锅法合成工艺。这一成果不仅解决了传统方法的痛点，还为药物分子的后期修饰开辟了新途径，具有重要的药物化学和绿色合成意义。