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PNAS丨上海药物研究所徐华强/徐有伟揭示了PGE2在EP1中的一种独特结合模式

iNature 2025-05-23 08:00

文章摘要

该研究通过冷冻电镜技术解析了人EP1受体与PGE2和Gq蛋白复合物的高分辨率结构，揭示了PGE2在EP1中的独特结合模式及其激活机制。研究表明，EP1受体的跨膜螺旋6向外位移较小，暗示其独特的激活途径。通过突变分析，研究鉴定了参与PGE2识别和受体激活的关键残基。这些发现不仅完善了对EP受体家族亚型特异性激活机制的理解，还为开发靶向EP1的治疗药物提供了结构基础。

PNAS丨上海药物研究所徐华强/徐有伟揭示了PGE2在EP1中的一种独特结合模式

查看文献： Structural insights into the activation of the human prostaglandin E2 receptor EP1 subtype by prostaglandin E2.
查看期刊：Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America

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