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南开大学李鑫/四川大学章炜 | 手性磷酸催化动力学拆分策略构筑具有抗肿瘤活性的 C–N 轴手性尿嘧啶化合物
RSC英国皇家化学会
2025-06-01 09:40
文章摘要
本文介绍了南开大学李鑫团队与四川大学章炜合作的研究，通过手性磷酸催化动力学拆分策略，高对映选择性地构筑了C–N轴手性6-氨基尿嘧啶及其酰胺产物。研究背景指出，尿嘧啶衍生物因其独特的生物活性在药物研发中具有重要意义，但对映体富集的尿嘧啶衍生物的合成一直面临挑战。研究目的是发展一种实用的不对称催化合成方法。实验结果表明，该方法条件温和，底物适用性广，选择性因子高达276，部分产物表现出高效的抗肿瘤活性。结论强调了该方法的重要性和潜在应用价值。
查看文献：
Chiral phosphoric acid catalyzed asymmetric synthesis of C–N axially chiral uracils with antitumor activity through kinetic resolution strategy†
查看期刊：
Organic chemistry frontiers : an international journal of organic chemistry
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