首页 > 化学

ACS Chem. Biol. | NanoBRET平台用于检测活细胞中不同构象AKT与抑制剂的结合

王初课题组 2025-07-21 20:00
文章摘要
本文介绍了美国阿拉巴马大学伯明翰分校William M. Marsiglia教授团队开发的一种活细胞NanoBRET检测平台，用于研究AKT抑制剂与不同构象状态AKT的结合。背景方面，AKT是PI3K-AKT信号通路的核心激酶，与癌症密切相关，但现有抑制剂在临床试验中疗效有限。研究目的是开发新方法评估不同抑制剂与AKT亚型的结合偏好性。通过将纳米荧光素酶NL融合到AKT上，利用BRET信号变化测定抑制剂结合能力。研究发现ATP竞争性抑制剂与膜定位AKT结合更强，变构调节剂对AKT3抑制较弱，并鉴定出关键残基Q79K对MK-2206结合的影响。结论表明该平台为AKT抑制剂的筛选和表征提供了新思路。
ACS Chem. Biol. | NanoBRET平台用于检测活细胞中不同构象AKT与抑制剂的结合
查看文献： Live-Cell NanoBRET Assay to Measure AKT Inhibitor Binding to Conformational States of AKT
查看期刊：ACS Chemical Biology
阅读全文
本站注明稿件来源为其他媒体的文/图等稿件均为转载稿，本站转载出于非商业性的教育和科研之目的，并不意味着赞同其观点或证实其内容的真实性。如转载稿涉及版权等问题，请作者速来电或来函联系。
推荐文献
ACS Synthetic Biology ACS Synthetic Biology
Enzymatic Synthesis of 2-Amino-adenosine Triphosphate as a Noncanonical Nucleotide Precursor of Z-Modified RNA.
DOI: 10.1021/acssynbio.5c00890 Pub Date : 2026-02-06
IF 3.9 2区 生物学 Q1
ACS Synthetic Biology
ACS Chemical Biology ACS Chemical Biology
Protocol for Discovery and Characterization of Miniature Cas12 Systems.
DOI: 10.1021/acschembio.6c00016 Pub Date : 2026-02-06
IF 3.8 2区 生物学 Q2
ACS Chemical Biology
Journal of Natural Products Journal of Natural Products
Bioactive Peptides from Caudate Amphibians: Synthesis and Assessment of Antioxidant and Antimicrobial Activities.
DOI: 10.1021/acs.jnatprod.5c01604 Pub Date : 2026-02-05
IF 3.6 2区 生物学 Q2
Journal of Natural Products
最新文章
ACS Chem. Biol. | 靶向OTUB1的共价多肽探针
ACS Chem. Biol. | 靶向OTUB1的共价多肽探针
大家好，今天分享一篇发表在ACS Chemical Biology上的文章，题目为“Peptidic Probes to Capture Enzyme Activity Using Novel Sol
2025-12-30
Nat. Commun. | 半胱氨酸-赖氨酸可断裂交联探针实现细胞蛋白质组互作解析
Nat. Commun. | 半胱氨酸-赖氨酸可断裂交联探针实现细胞蛋白质组互作解析
大家好，今天推荐一篇发表在Nature Communications上的文章，文章标题是 “Cysteine-enabled cleavability to advance cross-linking
2025-12-30
Angew. Chem. Int. Ed. | 捕获焦谷氨酸化修饰的化学探针
Angew. Chem. Int. Ed. | 捕获焦谷氨酸化修饰的化学探针
大家好，今天分享一篇发表在Angew上的文章：Pyroglutamate PTMs as Bioorthogonal Reactive Handles: Ru/Ni Photoredox Coupli
2025-12-29
Nat. Chem. Biol. | 利用深度学习设计多功能基序蛋白质
Nat. Chem. Biol. | 利用深度学习设计多功能基序蛋白质
大家好，本周分享一篇发表在Nature Chemical Biology上的文章，文章的标题为“Accurate single-domain scaffolding of three nonoverl
2025-12-29
王初课题组
Nat. Commun. | 半胱氨酸-赖氨酸可断裂交联探针实现细胞蛋白质组互作解析
Nat. Commun. | 半胱氨酸-赖氨酸可断裂交联探针实现细胞蛋白质组互作解析 2025-12-30
ACS Chem. Biol. | 靶向OTUB1的共价多肽探针
ACS Chem. Biol. | 靶向OTUB1的共价多肽探针 2025-12-30
Nat. Chem. Biol. | 利用深度学习设计多功能基序蛋白质
Nat. Chem. Biol. | 利用深度学习设计多功能基序蛋白质 2025-12-29
Angew. Chem. Int. Ed. | 捕获焦谷氨酸化修饰的化学探针
Angew. Chem. Int. Ed. | 捕获焦谷氨酸化修饰的化学探针 2025-12-29
科研回忆录 | 秦为：我的博士后经历回忆
科研回忆录 | 秦为：我的博士后经历回忆 2025-12-26
热门类别
综合性期刊 物理 法学 地球科学 历史学
相关文章
Cell | 抗生素滥用，可能造成“永久”免疫损伤！补充这种益生菌或能帮上忙 Adv Sci | 南京医科大学程锐/王星云改善支气管肺发育障碍的潜在新策略 Nat Communi | 北京大学研究团队合作阐释小胶质细胞参与中枢神经系统疾病的分子机制 JEM | 抗体工厂的诞生，南京医科大学陈晶晶等揭示浆细胞分化的表观遗传与代谢基础 中南大学杨毕康/李昱堃合作最新Cell子刊
Book学术官方微信
Book学术文献互助
Book学术文献互助群
群 号：604180095
Book学术
文献互助 智能选刊 最新文献 互助须知 联系我们：info@booksci.cn
Book学术提供免费学术资源搜索服务，方便国内外学者检索中英文文献。致力于提供最便捷和优质的服务体验。
Copyright © 2023 Book学术 All rights reserved.
ghs 京公网安备 11010802042870号 京ICP备2023020795号-1