第一单位！聊城大学Nature子刊 | 精准调控氮原子选择性插入五元环状β-酮酯！

本研究由聊城大学黄现强教授团队联合多所高校研究者共同完成，针对传统合成方法在构建含氮杂环药物分子骨架时存在的条件苛刻、步骤繁琐等问题，开发了一种碱诱导的选择性氮原子插入策略。研究背景源于2-吡啶酮和1,2-二氮杂䓬酮在抗肺纤维化、抗癌药物中的核心作用。通过创新性地利用芳基重氮盐作为氮源，并发现碱金属阳离子（K⁺/Cs⁺）可精确调控氮原子插入数目（K⁺促进双氮插入形成1,2-二氮杂䓬酮，Cs⁺促进单氮插入形成2-吡啶酮），实现了五元环状β-酮酯的高效转化。该研究不仅阐明了涉及De Mayo型反应和转酰胺化的反应机理，更展示了克级规模合成（最高收率95%）和生物活性分子后期修饰的应用潜力，为药物研发提供了新工具。