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湖南大学冯见君课题组Angew：突破性进展！桥上全碳季碳BCP骨架构建的新策略：氰基卡宾对双环丁烷的插入反应

研之成理 2025-09-12 17:19

文章摘要

背景：双环[1.1.1]戊烷（BCP）作为苯环的生物电子等排体，在药物化学中具有重要应用价值，但桥上官能团化BCP的合成面临挑战。研究目的：开发无金属参与的供体-受体卡宾与双环丁烷（BCB）插入新策略，实现桥上氰基季碳化BCP的高效合成。结论：该策略成功规避了过渡金属导致的碎片化副反应，通过三组分"一锅法"实现了BCP骨架的模块化构建，所合成的Sonidegib类似物展现出优于原药物的抗癌活性，证实了该方法在药物研发中的巨大潜力。

湖南大学冯见君课题组Angew：突破性进展！桥上全碳季碳BCP骨架构建的新策略：氰基卡宾对双环丁烷的插入反应

查看文献： Rapid and Modular Access to All-Carbon Quaternary Center-Containing 2,2-Disubstituted Bicyclo[1.1.1]pentanes via Cyanocarbene Addition to Bicyclo[1.1.0]butanes
查看期刊：Angewandte Chemie International Edition

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