吡啶/哌啶生物等排体 | 2-氮杂双环[2.2.2]辛烷及1,2-BCP的工业化突破

本文背景介绍了氮杂双环化合物作为吡啶/哌啶生物电子等排体的重要性。研究目的是开发一种通用且可扩展的合成方法，通过KOtBu/I2/CO2介导的环化反应高效制备2-氮杂双环[2.2.2]辛烷等化合物，并验证其作为药物砌块的实用性。结论表明该方法具有高可扩展性（单批次达20g）和广泛适用性，成功合成了多种氮杂双环结构，并通过X射线数据和药理实验证实其与吡啶/哌啶的结构相似性和生物活性等效性，为医药和农用化学领域提供了新型工具。