把“碳”塞进去，把“氟”踢出来！重庆文理学院屈川华/宋桂廷团队OL新作，让吡咯环库“一键扩容”
化学加
2025-10-02 13:54
文章摘要
本文报道了一种创新的吡咯合成方法。背景：吡咯环是药物化学中重要的"特权结构"，但传统合成方法存在预官能团化、使用贵金属等问题。研究目的：开发一种绿色高效的吡咯合成新策略。该方法利用可见光诱导溴自由基，通过HAT/RRA双线程机制，实现N-烷基烯胺的双C-H键活化和双C-F键删除，一步构建稠合或高度修饰的吡咯。研究采用三组分反应体系，无需金属催化剂、光敏剂或外加氧化剂，仅使用三乙胺作卤键受体和10W蓝光照射。结论：该方法底物范围广泛，涵盖63个例子，产率52-97%，克级规模收率保持91%，且产物可进一步衍生化构建生物碱骨架，为药物先导化合物发现提供了高效工具。
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