J. Am. Chem. Soc. | 基于光催化C–X键断裂的多肽合成方法学
王初课题组
2025-10-08 20:00
文章摘要
背景：传统固相肽合成中采用Fmoc/tBu策略依赖TFA进行脱保护，但存在肽链聚集、副反应多、酸敏感基团不稳定等问题。研究目的：开发基于Fmoc/Pic平台的光催化脱保护方法，通过可见光驱动在中性温和条件下实现C–X键断裂，避免使用强酸。结论：该方法能高效脱除丝氨酸、精氨酸等氨基酸的Pic保护基，产率达90%，兼容磷酸化氨基酸和长肽合成，且成功集成至自动化肽合成仪，为酸敏感肽提供绿色合成路径。
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