综述｜TACs：多功能linker的发展历程，干货满满！
砌块化学
2025-10-30 11:28
文章摘要
本文综述了靶向嵌合体（TACs）中linker设计的发展历程。背景方面，传统小分子抑制剂难以降解"不可成药"靶点且易产生耐药，而TACs技术通过linker调控可高效降解靶蛋白并克服耐药。研究目的聚焦于解决linker设计中的多性能平衡难题，包括稳定性、生物利用度和选择性。文章详细分析了传统linker（柔性PEG基、刚性芳基等）、功能化linker（光控、可切割型）和非传统linker（拆分混合型、纳米载体）等不同类型的设计策略及其应用案例。结论指出，linker设计是决定TACs性能的核心环节，虽然已取得显著进展，但仍面临挑战，需要继续优化以充分发挥TACs在降解不可成药靶点和克服耐药方面的潜力。
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