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重庆大学，最新Nature Catalysis！

催化计 2025-11-02 17:48

文章摘要

背景：homo-Mannich反应作为Mannich反应的同系反应，能生成结构更复杂的γ-氨基羰基化合物，但因反应中间体稳定性差、路径控制难而发展缓慢。研究目的：开发铜催化环丙醇与醛亚胺的homo-Mannich反应，实现手性2,6-二取代哌啶的高效高选择性合成。结论：成功构建了以CuCl/β-二酮亚胺配体L7为核心的催化体系，在温和条件下实现广谱底物转化，非对映选择性>20:1，并完成四种生物碱全合成。机理研究表明反应通过β-酮自由基路径进行，DFT计算揭示了立体选择性来源。该方法为哌啶类化合物合成提供了新策略，在天然产物合成和药物化学中具有应用价值。

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查看文献： Copper-catalysed homo-Mannich reaction of cyclopropanol for chiral piperidine synthesis
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