硼化学 | 含硼药物的“全能骨架”，实现硼元素多领域药用新突破

本文系统综述了苯并氧硼烷（BBZ）作为含硼药物核心骨架在多领域治疗中的应用突破。背景方面，传统对硼元素的不稳定性和毒性担忧限制了其药用开发，但研究发现硼能形成稳定共价键，并通过三角/四方构型与生物靶标实现可逆结合，显著降低不可逆抑制剂毒性风险。研究目的体现在通过BBZ骨架优化，分别针对抗真菌、抗菌、抗癌和抗寄生虫四大治疗领域开发新型抑制剂：在抗真菌领域，通过C-5/C-6位取代基调控成功开发LeuRS抑制剂Tavaborole；在抗菌领域，利用BBZ与糖肽偶联规避耐药性；在抗癌领域，通过线粒体靶向设计增强肿瘤细胞杀伤力；在抗寄生虫领域，通过吡咯环修饰改善药物渗透性。结论表明BBZ骨架凭借其可逆结合特性、增强的膜渗透性和可调控的取代模式，已成为解决耐药性问题和拓展靶点选择性的理想平台，为含硼药物开发开辟了新路径。