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J. Am. Chem. Soc. | 基于酮硼酸标签的细胞摄取和溶酶体靶向降解

王初课题组 2025-11-13 20:00
文章摘要
本文背景是溶酶体靶向嵌合体技术面临分子量大、合成困难和免疫原性等挑战，研究目的是开发基于酮硼酸与赖氨酸可逆共价反应的"最小降解标签"策略。作者通过荧光素模型验证了酮硼酸介导的细胞摄取机制，发现其依赖质膜蛋白TFRC和HLA-ABC，并利用酸不稳定性实现溶酶体靶向。结论表明该策略成功应用于EGFR、HER2等蛋白的降解，在细胞和小鼠模型中证实了其有效性，为蛋白降解技术提供了新工具。
J. Am. Chem. Soc. | 基于酮硼酸标签的细胞摄取和溶酶体靶向降解
查看文献： Ketoboronate as a Minimal Covalent-Reversible Tag for Targeted Lysosomal Degradation of Extracellular and Membrane Proteins
查看期刊：Journal of the American Chemical Society
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