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兰州大学雷新响课题组Angew:巯基-烯烃光点击化学在双环肽高效合成与基因编码肽库构建中的应用

化学加 2025-11-16 11:43
文章摘要
背景:环肽因高亲和性和代谢稳定性成为药物研发热点,但噬菌体展示平台上的高效环肽文库构建仍面临挑战。研究目的:兰州大学雷新响课题组开发基于巯基-烯烃光点击化学的双环肽合成新策略,旨在提升环化效率与生物相容性。结论:该方法在模型肽和噬菌体展示实验中均展现优异性能,成功构建双环肽库并筛选出对CypA靶标具有纳摩尔级亲和力的环肽CM1,为环肽药物研发提供了新平台。该策略具有操作简便、选择性高和生物兼容性强等优势。
兰州大学雷新响课题组Angew:巯基-烯烃光点击化学在双环肽高效合成与基因编码肽库构建中的应用
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