MK-1084 | 已进入III期临床的KRAS G12C靶向抑制剂（CAS# 2641216-67-1）

本文聚焦默沙东研发的KRAS G12C靶向抑制剂MK-1084。背景方面，KRAS靶向药物自2021年来快速发展，MK-1084作为进入III期临床的抑制剂备受关注。研究目的旨在通过结构优化（从AGM-510出发经醚键连接、氟化修饰等）提升药物稳定性，开发针对KRAS G12C突变肿瘤的治疗方案。结论显示，2025年ASCO数据证实MK-1084单药治疗非小细胞肺癌的客观缓解率达38%，联合帕博利珠单抗后提升至77%，目前III期临床试验预计2032年完成，展现了其在抗癌治疗中的广阔前景。