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J. Am. Chem. Soc. | 靶向“活化状态”KRAS：高协同性PROTAC降解剂ACBI4的发现

王初课题组 2025-11-20 20:00
文章摘要
本文聚焦于KRAS突变在癌症治疗中的挑战，背景是KRAS作为常见致癌基因，其GTP结合活化状态导致肿瘤生长，但传统抑制剂仅针对部分突变。研究目的是开发能靶向KRAS活化状态的高协同性PROTAC降解剂ACBI4，以覆盖更广泛的突变类型。通过结构优化和实验验证，ACBI4展现出极高的协同性和稳定性，能有效降解多种KRAS(on)突变体，并具有高度选择性，结论表明该策略为KRAS靶向治疗提供了新路径，克服了"不可成药"限制。
J. Am. Chem. Soc. | 靶向“活化状态”KRAS：高协同性PROTAC降解剂ACBI4的发现
查看文献： Identification of a Highly Cooperative PROTAC Degrader Targeting GTP-Loaded KRAS(On) Alleles
查看期刊：Journal of the American Chemical Society
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