礼来:LY-3537982 | ORR 71%,临床III期的高选择性 KRAS G12C 抑制剂
砌块化学
2025-11-21 21:44
文章摘要
本文聚焦礼来公司研发的新一代KRAS G12C靶向抑制剂Olomorasib(LY-3537982)。背景方面,KRAS突变是肿瘤治疗的重要靶点,礼来公司已开发出首个获批的KRAS靶向药物Sotorasib。研究目的旨在评估LY-3537982作为高选择性口服抑制剂,通过共价结合GDP态KRAS G12C蛋白实现>90%靶点占据率的抗肿瘤效果。结论显示,该药物获FDA突破性治疗认定,联合帕博利珠单抗治疗PD-L1高表达KRAS G12C突变非小细胞肺癌的客观缓解率达71%,目前已进入临床III期研究,预计试验周期3-5年。
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