Merck｜BCP醇直接烷基化合成醚，首次实现可克级规模合成。
砌块化学
2025-11-24 11:22
文章摘要
本文针对双环[1.1.1]戊烷（BCP）醇在传统Williamson醚合成法中因强碱条件导致分解的问题，提出了一种创新的直接烷基化方法。研究目的旨在通过酸性条件下的三氯乙酰亚胺酯反应，避免碱介导的分解途径，实现BCP醚的高效合成。实验结果表明，该方法在弱碱性条件下使用TfOH活化剂和DME溶剂，成功合成了多种BCP烷基醚，并展示了良好的官能团耐受性和克级规模应用潜力，但BCP芳醚合成仍具挑战。结论指出，这一突破为药物分子修饰提供了新途径，如抗流感病毒和HIV抑制剂片段的醚化产物。
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