IF=44.6!重庆大学,重磅Nature Catalysis!
顶刊收割机
2025-12-05 11:00
文章摘要
背景:曼尼希反应是构建β-氨基羰基化合物的重要反应,但其类似反应——高曼尼希反应(生成γ-氨基羰基产物)因高烯醇中间体稳定性问题而发展受限。环丙醇作为高烯醇等价体,与亚胺的反应,尤其是不稳定亚胺的催化立体选择性反应,仍具挑战。研究目的:重庆大学团队旨在开发一种铜催化的环丙醇与醛亚胺的高曼尼希反应,以实现手性2,6-二取代哌啶的高效、高选择性合成,并应用于天然产物全合成。结论:该研究成功开发了在β-二酮亚胺配体/铜催化下,环丙醇与亚胺的高曼尼希反应,在空气氛围中温和进行,实现了高产率与高非对映选择性。机理表明空气对催化物种形成关键,反应经历自由基开环机制。该方法被用于多种哌啶类生物碱的全合成,拓展了环丙醇化学的应用,为绿色合成提供了新策略。
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