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【CCS Chem.】酸促进的苯胺间位碳氢键胺化直接合成间二苯胺

CCSChemistry 2025-12-05 12:38
文章摘要
背景：间苯二胺是重要的有机中间体，但传统合成方法存在条件剧烈、原子经济性差等问题。苯胺的间位碳氢胺化是直接合成手段，但受胺基邻/对位定位效应影响，难以实现高选择性。研究目的：南开大学王飞课题组旨在开发一种温和、高选择性的芳胺间位碳氢胺化新方法。结论：通过酸促进的苯胺质子化诱导极性反转，结合铵自由基阳离子/吡啶鎓自由基介导的芳香自由基取代，实现了间位选择性胺化，合成了一系列间苯二胺类化合物，具有较好的底物普适性和官能团兼容性，并成功应用于生物活性分子的简洁合成。
【CCS Chem.】酸促进的苯胺间位碳氢键胺化直接合成间二苯胺
查看文献： meta-Selective C–H Amination of Aryl Amines via Protonation-Enabled Polarity Inversion in Homolytic Aromatic Substitution
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