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J. Am. Chem. Soc. | 新型FBXO22蛋白降解子及其募集配体2-PCA的发现

王初课题组 2025-12-05 21:01

文章摘要

背景：靶向蛋白降解是一种有前景的治疗策略，但目前主要依赖CRBN或VHL等传统E3连接酶，限制了应用潜力。研究目的：开发新型可结合配体的E3连接酶降解工具，本文聚焦于FBXO22降解子及其配体2-PCA的发现与机制研究。结论：作者发现了一种选择性FBXO22降解子，其作用机制是伯胺代谢为醛基后与FBXO22的Cys362形成共价硫缩醛结构，稳定三元复合物；进一步优化出吡啶甲醛2-PCA作为高效募集弹头，并证实其通过邻近Tyr390残基发挥作用，该工具可成功应用于BRD4和CKD12的降解，拓展了蛋白质靶向降解的技术手段。

J. Am. Chem. Soc. | 新型FBXO22蛋白降解子及其募集配体2-PCA的发现

查看文献： Development of FBXO22 Degraders and the Recruitment Ligand 2-Pyridinecarboxyaldehyde (2-PCA)
查看期刊：Journal of the American Chemical Society

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