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J. Am. Chem. Soc. | 利用双价小分子介导尤文肉瘤中的融合癌蛋白EWSR1::FLI1的重定位

王初课题组 2025-12-09 20:00
文章摘要
本文背景为尤文肉瘤是一种由EWSR1::FLI1融合转录因子驱动的儿童骨癌，该因子结构无序，难以靶向。研究目的是利用双价小分子EB-TCIP，通过化学诱导邻近策略将EWSR1::FLI1重定位至BCL6结合的染色质区域，以激活凋亡基因。结论表明，EB-TCIP成功形成三元复合物，上调SOCS2和CISH表达，证明了双价小分子重定位转录因子的可行性，为癌症治疗提供了新策略。
J. Am. Chem. Soc. | 利用双价小分子介导尤文肉瘤中的融合癌蛋白EWSR1::FLI1的重定位
查看文献： Rewiring the Fusion Oncoprotein EWSR1::FLI1 in Ewing Sarcoma with Bivalent Small Molecules
查看期刊：Journal of the American Chemical Society
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