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J. Am. Chem. Soc. | 一种基于生物正交化学的肿瘤细胞成像和靶向蛋白质降解的级联激活技术

王初课题组 2025-12-10 20:00
文章摘要
背景：靶向蛋白降解技术虽能干预传统“不可成药”靶点，但系统性给药易导致“在靶点但脱组织”毒性，限制其临床应用。研究目的：为解决此问题，研究团队设计了一种名为XZ2223的双功能前体分子，构建可激活的诊疗平台，旨在实现肿瘤特异性成像与可控蛋白降解的结合。结论：XZ2223在肿瘤细胞内依赖谷胱甘肽激活，释放近红外荧光基团成像并暴露四嗪基团，进一步激活前体药物（如Pro-CC-885和Pro-dBET6），诱导GSPT1和BET蛋白降解，在细胞和动物模型中显示出肿瘤选择性和疗效提升，同时减轻全身毒性，为精准肿瘤治疗提供新方向。
J. Am. Chem. Soc. | 一种基于生物正交化学的肿瘤细胞成像和靶向蛋白质降解的级联激活技术
查看文献： A Versatile Bioorthogonal Theranostic Platform Enables Relay Activation of Tumor Cell Imaging and Targeted Protein Degradation
查看期刊：Journal of the American Chemical Society
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