Sarpong&Bagley团队：嘧啶环的骨架编辑
化学谷
2025-12-12 08:59
文章摘要
背景：单原子骨架编辑在药物化学领域日益重要，特别是针对芳香氮杂环的后期修饰，因为这类结构广泛存在于已批准药物中。研究目的：Sarpong&Bagley团队旨在开发一种方法，将嘧啶直接转化为药物化学中关键的7-氮杂吲唑和吡唑并[1,5-a]嘧啶双环骨架，以解决现有方法在实现“单环→双环”转化方面的限制。结论：该研究报道了一种两步一锅的骨架重组策略，通过精确调控反应条件实现化学发散式选择性，从同一嘧啶底物获得两种不同双环骨架，底物适用性广泛，包括多种取代嘧啶、部分饱和稠合体系及喹啉衍生物，显著拓展了可快速进入的杂芳环化学空间，为后期杂环多样化提供了高效工具。
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