方法突破：螺环[2.3] 己烷系列分子砌块｜合成难题 「Angew. Chem.」
砌块化学
2025-12-15 20:09
文章摘要
背景：在药物化学领域，具有三维结构的螺环化合物因其能改善药物性质而备受关注，但螺[2.3]己烷及其类似物因合成困难而研究受限。研究目的：开发一种通用、高效的合成方法，以实现全系列螺[2.3]己烷类似物的模块化合成，并评估其在药物研发中作为生物电子等排体的潜力。结论：该研究成功开发了基于新型稳定锍盐试剂的合成策略，温和条件下高效合成了超过60个实例，覆盖全部9种核心螺[2.3]己烷骨架，并通过计算和实验首次证实5-氮杂螺[2.3]己烷可作为哌啶的有效生物电子等排体，为药物设计提供了新工具和新思路。
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