【CCS Chem.】清华大学汪舰课题组：手性α-氨基酸合成新思路-光驱动氮杂环卡宾催化高对映选择性自由基α-氨基酯基化

背景：含有不同胺结构的手性α-氨基酸衍生物广泛存在于生物活性分子和药物中，但通过α-氨基甲酰化策略高效、高对映选择性地合成此类化合物仍面临挑战。研究目的：清华大学汪舰课题组旨在开发一种新方法，利用光/氮杂环卡宾协同催化，实现胺的不对称自由基α-烷氧羰基化反应，以合成结构多样的手性α-氨基酸衍生物。结论：该研究成功实现了光驱动、氮杂环卡宾催化的高对映选择性自由基α-氨基酯基化反应，以焦碳酸酯为酰基源，一步合成手性α-氨基酸酯，并可通过脱保护获得含不同胺基团的手性α-氨基酸。该方法条件温和、底物普适性广、官能团兼容性好，为手性α-氨基酸的高效合成及药物研发提供了新途径，同时证明了氮杂环卡宾在自由基反应中的优异手性控制能力。