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南京中医药大学校友一作,最新Science:新型放射性标记技术,突破PET成像瓶颈!

高分子科学前沿 2025-12-22 07:50
文章摘要
背景:正电子发射断层扫描(PET)成像在医学诊断中至关重要,但其发展受限于放射性标记方法的不足,特别是在非活化碳位点引入碳-11或氟-18标记的三氟甲基基团存在挑战。研究目的:开发一种通用的铜介导放射化学策略,实现在复杂分子晚期阶段高效引入¹¹C或¹⁸F标记的三氟甲基,以突破PET示踪剂开发的瓶颈。结论:该方法通过芳基自由基促进的卤素原子转移和光氧化还原催化脱羧两种途径,成功标记了超过50种分子,并合成了以往难以制备的放射性配体,如[¹⁸F]SL25.1188和[¹⁸F]PS13,展示了广泛的底物适用性和官能团兼容性,为PET成像和精准医疗提供了新工具。
南京中医药大学校友一作,最新Science:新型放射性标记技术,突破PET成像瓶颈!
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