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中国海洋大学江涛团队在可调控三嗪化学探针及PDC靶向药物研发领域取得新进展

化学加 2025-12-22 15:27
文章摘要
背景：蛋白/肽的化学标记是理解其功能、研发抗体/肽偶联药物及设计靶向药物的关键技术，也是连接化学与医学、生命科学的桥梁。研究目的：中国海洋大学江涛团队联合香港大学李学臣教授，旨在开发一种在生理条件下对多肽/蛋白中的半胱氨酸实现高选择性偶联的化学探针，并探索其在抗体偶联药物和肽偶联药物研发中的应用。结论：团队成功开发了基于可调控三嗪-吡啶化学的探针，实现了对半胱氨酸的高选择性偶联，该探针可用于曲妥珠单抗的标记并构建稳定的抗体偶联药物。同时，应用该化学策略设计的肽偶联药物PDC-2在肺癌和胰腺癌小鼠模型中显示出优异的肿瘤靶向性、抑制效果和较低的毒性，具有良好应用前景。
中国海洋大学江涛团队在可调控三嗪化学探针及PDC靶向药物研发领域取得新进展
查看文献： Conjugating 10,11-Dimethoxy-camptothecin with an Integrin αvβ3-Targeting Peptide through a Triazine Linker for Targeted Tumor Treatment in Lung and Pancreatic Carcinoma
查看期刊：Journal of Medicinal Chemistry
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