川大华西陈伟研究员团队JMC | 靶向LAT1芳基¹⁸F标记氨基酸PET探针的高效研发

背景：大型中性氨基酸转运体1（LAT1）是恶性肿瘤的生物标志物，但临床可用的靶向LAT1的正电子发射断层扫描（PET）探针有限，且高效标记手段的缺乏阻碍了新探针的研发。研究目的：四川大学华西医院陈伟研究员团队旨在利用其开发的光催化无共沸干燥18F-氟化标记策略，高效合成一系列新型芳基18F标记氨基酸PET探针，并筛选出靶向LAT1的优异探针，以应用于脑肿瘤的精准诊断。结论：该研究成功合成了近40种探针，并通过动物模型筛选出甲基取代的苯丙氨酸系列探针（如L-[18F]1j）表现优异，具有高肿瘤摄取、良好图像对比度和自动化生产潜力；基于芳基甘氨酸骨架的探针[18F]2e也显示出高肿瘤/背景比。所建立的标记方法温和高效，开发的探针在脑肿瘤诊断领域展现出临床转化前景。