JACS | 硼催化迭代糖基化的发展、范围和催化剂选择
谢然课题组
2025-12-29 08:30
文章摘要
背景:糖类分子在生命过程中至关重要,但复杂糖链的合成,尤其是兼具线性和分支结构的寡糖,传统方法步骤繁琐、收率受限。研究目的:开发一种催化剂控制的迭代糖基化策略,旨在单次反应中通过区分多个羟基,实现复杂糖链的可控构建。结论:研究发现BF₃·OEt₂是合适的催化剂,能抑制糖基交换副反应;通过在不同羟基上安装空间位阻不同的硅烷保护基(如TMS、TES、TBS、TIPS),并顺序加入糖基氟供体,成功实现了从三糖到四糖的迭代合成,展示了构建线性和分支结构的能力。对于更复杂的合成,结合保护基替换的分步策略提高了可控性。该方法还可用于全糖基化和非糖核心修饰。
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