湖南师范大学马元鸿教授课题组Angew. Chem：镍催化吲哚与两种不同烷基卤化物的化学和非对映选择性去芳构双烷基化反应
研之成理
2026-01-05 18:01
文章摘要
背景：多取代吲哚啉骨架广泛存在于生物活性分子中，但传统合成方法在构建C2和C3位相邻C(sp³)–C(sp³)键时存在预官能化需求或选择性控制难题。研究目的：开发一种镍催化策略，实现吲哚与两种不同烷基卤化物的直接三组分去芳构双烷基化反应，一步构建两个C(sp³)–C(sp³)键，高效合成含全碳季碳中心的吲哚啉衍生物。结论：该反应成功实现了高化学选择性和非对映选择性（dr > 20:1），底物范围广，官能团耐受性好，并可通过克级实验和衍生化展示合成实用性。机理研究表明涉及烷基锌试剂中间体和自由基途径，DFT计算解释了高非对映选择性的来源。该方法为复杂吲哚啉骨架的模块化合成提供了新工具。
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