中国科大龚流柱/韩志勇课题组Nat. Commun.:基于通用、商业化原料的手性氨基酸与多肽衍生物的模块化合成

背景：α-氨基酸及其衍生物是药物和生物材料的关键砌块，但传统合成方法常受限于预修饰原料或昂贵手性源，导致效率低、结构拓展难。研究目的：中国科学技术大学龚流柱/韩志勇课题组旨在开发一种通用、高效的模块化合成策略，直接利用廉价商业原料（醛、芳胺、甲酰胺）制备光学纯手性α-氨基酸及多肽衍生物。结论：研究成功发展了一种基于十钨酸四丁基铵（TBADT）和手性磷酸钠的双催化体系，在可见光条件下实现了甲酰胺自由基对亚胺的不对称加成。该方法具有优秀的立体选择性（>99% ee）、广泛的底物适用性及良好的放大潜力，能高效构建β-支链氨基酸、α,β-二氨基氨基酸、糖基化及同位素标记氨基酸等多种有价值分子骨架，为氨基酸、多肽及药物合成提供了一个高效的“分子工具箱”。