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清华大学刘强课题组-Nat. Synth.:钴氢催化双取代环丁烷的立体选择性发散式电合成

化学加 2026-01-09 09:08
文章摘要
背景:环丁烷结构在药物化学中至关重要,其立体构型(顺式或反式)影响生物活性,但传统合成方法难以从相同原料出发选择性制备所有立体异构体。研究目的:清华大学刘强教授团队旨在开发一种通用策略,实现二取代环丁烷的立体发散式合成。结论:通过电化学钴催化还原偶联反应,结合质子源(如六氟异丙醇或DABCO·(HBF4)2)调控,成功从炔烃和环丁烯高选择性地合成顺式或反式环丁烷,底物普适性广,并揭示了质子源通过“扭曲-相互作用”差异控制立体选择性的机理,为药物开发提供了新工具。
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