东北师范大学郑光范/张前课题组：可见光催化的延迟芳基迁移策略实现芳香胺的ipso-, para-精准双官能化
研之成理
2026-01-11 08:00
文章摘要
背景：多取代芳烃骨架在药物和化学品中至关重要，但实现其原位（ipso-）与对位（para-）双官能化因位点距离远而长期缺乏有效方法，且苯胺类底物难以活化。研究目的：东北师范大学郑光范/张前团队旨在开发一种新策略，通过可见光催化实现芳香胺的ipso-和para-位精准双官能化，以克服现有方法的局限。结论：该研究提出了“延迟芳基迁移”策略，利用二氧化硫捕获Meisenheimer中间体，抑制经典自由基迁移，首次实现了烯烃取代苯胺衍生物中惰性C–N键与对位C–H键的协同活化。该方法具有优异位点选择性和广泛底物兼容性，已成功应用于天然产物修饰和克级合成，为芳环多位点编辑提供了新途径，在药物研发中展现出应用潜力。
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