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郑州大学郝新奇/张田原Science子刊 | 吡啶衍生物与多种烷基溴的高区域选择性和高产率的C4位烷基化!

顶刊收割机 2026-01-16 06:50
文章摘要
背景:吡啶及其衍生物在天然产物、药物和功能材料中至关重要,但传统的直接C-H官能化方法(如Minisci反应)在实现C4位高区域选择性烷基化方面面临挑战,常产生混合物或需要多步预活化。研究目的:郑州大学郝新奇、张田原团队旨在开发一种高效、通用的方法,实现吡啶衍生物与烷基溴的高区域选择性和高产率C4位烷基化,以克服电化学方法中因还原电位相近导致的副反应问题。结论:通过引入三甲基氯硅烷作为助剂,原位生成N-三甲基甲硅烷基吡啶鎓盐,增强吡啶缺电子性,使其优先还原,从而实现了高区域选择性和高产率的C4烷基化。该方法底物普适性广,可扩展至序列官能化,为合成多取代吡啶提供了新途径,具有重要应用价值。
郑州大学郝新奇/张田原Science子刊 | 吡啶衍生物与多种烷基溴的高区域选择性和高产率的C4位烷基化!
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