青海师大吕玉芬和曲阜师大魏伟：光催化多组分碳-硫酯化反应构建含喹喔啉-2(1H)-酮的硫酯及其抗肿瘤活性研究

背景：喹喔啉酮和硫代羧酸酯结构单元广泛存在于多种天然产物和生物活性分子中，具有多种生物活性，但传统合成硫代羧酸酯的方法常使用恶臭易变质的硫源。研究目的：开发一种利用稳定、廉价的元素硫（S₈）作为硫源，通过可见光催化多组分反应高效构建含喹喔啉-2(1H)-酮结构的硫酯类化合物的新方法，并评价其抗肿瘤活性。结论：该研究成功实现了喹喔啉酮、烯烃、元素硫和α-酮酸的四组分可见光催化串联反应，具有操作简便、原子经济性高、底物适用性广的优点。所合成的部分硫酯化合物对人肝癌细胞HepG2表现出显著的抑制活性，其中化合物5ap的IC₅₀为261.9 µmol/L，优于阳性对照紫杉醇。