文章摘要
本研究背景在于有机硼化合物的转化在药物研发中具有重要价值,其中通过四配位硼中间体实现硼酸酯复合物的远程重排是关键策略,但传统方法受限于需预先引入导向基团和有限的硼活化方法。研究目的是开发一种以内酰胺驱动的动态导向策略,无需预先引入导向基团,实现1,5-和1,4-硼酸酯重排,以合成N-烷基芳胺和3-芳基喹喔啉酮类化合物。结论表明,该策略具有优异的底物适用性和官能团耐受性,收率最高达88%,机理上内酰胺通过形成四配位硼中间体活化惰性C=N键,DFT计算证实1,5-重排经由能量有利的八元环硼酸酯复合物进行,1,4-重排则通过HFIP稳定的四配位硼中间体进行,为相关转化提供了新方法。
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