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Nature | 药物也能“借力打力”？郑宁/黄岚团队合作揭示CSN5i-3靠粘住底物，把弱效药变成强效抑制剂

iNature 2026-02-13 08:00
文章摘要
背景：酶抑制剂是研究生物途径和开发治疗手段的重要工具，其中正构抑制剂虽易于设计但缺乏底物选择性，而底物依赖型抑制剂具有选择性但设计复杂。研究目的：探讨能否将正构抑制剂的可操作性与底物依赖型调节的精确性结合，形成新的抑制策略。结论：研究发现CSN5i-3作为一种正构抑制剂，通过分子黏合机制与底物NEDD8协同作用，增强了其对COP9信号体的抑制效力，从而确立了一类新的依赖底物的正构分子黏合剂抑制剂，为药物设计提供了新思路。
Nature | 药物也能“借力打力”？郑宁/黄岚团队合作揭示CSN5i-3靠粘住底物，把弱效药变成强效抑制剂
查看文献： CSN5i-3 is an orthosteric molecular glue inhibitor of COP9 signalosome
查看期刊：Nature
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