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广州健康院科研人员开发更安全高效的新型哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂

yaohua365 2026-02-15 08:38
文章摘要
背景：mTOR信号通路在多种癌症中异常激活，是抗癌药物研发的重要靶点，但现有抑制剂常因效力不足或毒性过大而失败。研究目的：开发兼具强效与安全性的新型mTOR抑制剂。结论：研究团队通过理性药物设计，成功开发出新型4-氨基蝶啶-7(8H)-酮衍生物T133，该化合物在细胞和动物模型中表现出高效抑制肿瘤生长、良好的激酶选择性和口服生物利用度，且临床前安全性显著优于现有抑制剂，为新一代mTOR抑制剂研发提供了新希望。
广州健康院科研人员开发更安全高效的新型哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂
查看文献： Discovery and Optimization of 4-Aminopteridin-7(8H)-one Derivatives as Potent and Selective mTOR Inhibitors with Favorable Pharmacodynamic and Safety Characteristics
查看期刊：Journal of Medicinal Chemistry
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