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Org. Lett. | 基于吡啶导向的点击反应区域和对映选择性构建C−N轴手性的N-三唑基-α-咔啉

ACS美国化学会 2026-03-21 09:00

文章摘要

背景：α-咔啉是多种天然产物和药物分子的核心骨架，但具有C−N轴手性的α-咔啉因其低旋转能垒而合成挑战大。研究目的：开发一种以吡啶为导向基的不对称点击反应，区域和对映选择性构建C−N轴手性的N-三唑基-α-咔啉。结论：该铑催化点击反应成功合成了首例C−N轴手性α-咔啉衍生物，产率高达98%，对映选择性高达99%，底物范围广，条件温和，并通过DFT计算阐明了选择性控制机制，为轴手性化合物的合成与应用提供了新策略。

Org. Lett. | 基于吡啶导向的点击反应区域和对映选择性构建C−N轴手性的N-三唑基-α-咔啉

查看文献： Regio- and Enantioselective Construction of C–N Axially Chiral N-Triazolyl-α-carbolines via Pyridine-Directed Click Reaction
查看期刊：Organic Letters

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