四川大学李瑞祥/薛卫超团队 | Mn-CNP 配合物催化醇的无受体脱氢的多组分偶联反应合成 2-吡唑啉

背景：2-吡唑啉是重要的含氮杂环，存在于多种药物和功能材料中。传统合成方法依赖α,β-不饱和酮与肼的环化，而基于醇的脱氢偶联策略虽原子经济性高，但底物范围多限于芳香族，对烷基取代产物合成不足。研究目的：四川大学李瑞祥/薛卫超团队开发了一种廉价金属锰配合物Mn-CNP，旨在实现醇的无受体脱氢多组分偶联反应，高效合成2-吡唑啉，并兼容烷基和芳基底物。结论：该催化体系在1 mol%催化剂和KOMe碱存在下，以甲苯为溶剂回流24小时，成功催化了醇、酮和肼的三组分反应，获得高收率的2-吡唑啉产物。该方法底物适用范围广，包括芳香醇、杂环醇、烯丙醇、脂肪醇以及多种酮和肼，尤其对传统方法难以实现的烷基底物表现出良好反应性。控制实验表明，关键步骤是催化剂促进醇脱氢生成醛，进而经Aldol反应形成α,β-不饱和酮，再与肼环化。该策略使用非贵金属催化剂，为复杂2-吡唑啉的设计合成提供了新思路。