南华大学郭勇课题组J. Med. Chem.:发现抗超级细菌MRSA的honokiol类衍生物分子
CBG资讯
2024-09-22 10:30
文章摘要
南华大学郭勇课题组在J. Med. Chem.发表的研究发现了一种新的抗超级细菌MRSA的honokiol类衍生物分子。研究背景是抗生素滥用导致的耐药细菌问题,特别是MRSA的广泛传播。研究目的是寻找新的抗菌药物来应对这一挑战。研究通过在厚朴酚/和厚朴酚的酚羟基上引入抗菌肽模拟物片段,构建了两亲性的honokiol/magnolol类衍生物,并进行了结构优化。最终发现衍生物E17在体内外均表现出优越的抗MRSA活性,优于万古霉素,并揭示了其作用机制是通过与细菌细胞膜上的磷脂酰甘油或心磷脂的高亲和作用,影响细胞膜合成和ABC转运蛋白的表达,导致细菌细胞膜破裂。
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