Cancer Discovery丨新型高选择性、脑渗透性ALK抑制剂NVL-655用于治疗ALK突变型癌症
BioArt
2024-10-07 10:36
文章摘要
本文介绍了新型高选择性和脑渗透性ALK抑制剂NVL-655的开发及其在治疗ALK突变型癌症中的潜在应用。ALK（间变性淋巴瘤激酶）通过基因融合、点突变和部分缺失激活，导致多种癌症的发生。目前已有六种ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）用于治疗ALK融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），但这些药物在耐药性、脑渗透性和安全性方面存在局限。NVL-655通过其广泛的活性、脑渗透性和选择性，解决了现有ALK抑制剂的主要问题，可能成为第四代ALK抑制剂。研究结果表明，NVL-655在体外和体内实验中均显示出对多种ALK突变的有效抑制，并且在临床前试验中显示出良好的安全性和初步疗效。
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