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复旦大学JMC | 靶向HIV逆转录酶变构调节位点溶剂蛋白区域以扩大分子抗耐药活性

ACS美国化学会 2024-11-25 10:34
文章摘要
艾滋病（AIDS）是由人免疫缺陷病毒（HIV）引起的重大传染病，全球感染人数众多。靶向逆转录酶是治疗HIV的有效策略，但现有抑制剂在长期使用中易产生耐药性。复旦大学陈芬儿院士和王帅副研究员团队开发了一种新型非核苷类逆转录酶抑制剂，通过扩大分子配体与逆转录酶变构调节口袋的溶剂/蛋白质区域，显著提高了抗HIV-1的广谱性和抗耐药性。代表性化合物15f显示出对多种HIV-1菌株的纳摩尔级别抑制活性，且细胞毒性和选择性指数显著优于现有药物。该研究为开发新型抗艾滋病药物提供了新的方向。
复旦大学JMC | 靶向HIV逆转录酶变构调节位点溶剂蛋白区域以扩大分子抗耐药活性
查看文献： Expanding the Solvent/Protein Region Occupation of the Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Binding Pocket for Improved Broad-Spectrum Anti-HIV-1 Efficacy: from Rigid Phenyl-Diarylpyrimidines to Flexible Hydrophilic Piperidine-Diarylpyrimidines.
查看期刊：Journal of Medicinal Chemistry
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