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JACS:如何在药物设计中模块化引入氧杂环丁烷和氮杂环丁烷?应用OSFs和ASFs试剂

CBG资讯 2024-12-24 11:00
文章摘要
英国帝国理工学院James A. Bull课题组详细报道了氧杂环丁烷磺酰氟化物(OSFs)和氮杂环丁烷磺酰氟化物(ASFs)的制备方法及其在药物设计中的多种应用。这些试剂通过脱磺酰氟反应(deFS)和硫(VI)-氟化物交换反应(SuFEx)与多种亲核试剂反应,生成含氧杂环丁烷或氮杂环丁烷的偶联产物,展示了在药物项目中便捷、多样化引入这两种片段的潜力。研究还涉及这些试剂在药物类似物合成、PROTAC连接子及新降解剂片段中的应用,强调了其在药物发现中的重要性。
JACS:如何在药物设计中模块化引入氧杂环丁烷和氮杂环丁烷?应用OSFs和ASFs试剂
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