中国科学家首次揭示人源ATR激酶精细结构与调控机制

中国科学技术大学王雪娟教授团队在国际上首次解析了ATR-ATRIP复合物的高分辨率三维结构，揭示了ATR活性的抑制机制。ATR激酶在维持基因组完整性中起关键作用，其异常会导致多种癌症和疾病。研究通过冷冻电镜技术修正了既往模型偏差，并阐明了两种临床关键ATR抑制剂的结合模式，为开发新一代ATR靶向抗癌药物提供了分子蓝图。该研究不仅为理解ATR的调控机制提供了结构基础，也为后续开发高效、高选择性的靶向ATR的小分子抗肿瘤抑制剂提供了坚实的结构基础。